癌末病人常使用嗎啡緩解疼痛,但隨著劑量愈用愈高,往往引發各種嚴重副作用。國家衛生研究院成功開發出一系列具強效止痛效果,且副作用較低的「鴉片受體/痛敏肽受體雙效促效劑」,比嗎啡的止痛效果快1倍、便祕少一半、呼吸抑制減少3成,最快三年內申請人體第一期臨床試驗,有助於開發更優良的止痛藥。
鴉片類藥物如嗎啡,是臨床上最常用於強效止痛的止痛藥,但使用嗎啡常引發各種嚴重的副作用,例如:抑制心肺功能導致病人死亡、抑制腸胃功能導致病人承受便祕之苦、鎮靜作用讓病人的生活品質下降、長期使用可能有成癮性而成為藥物濫用的社會問題等。
生技與藥物研究所副研究員翁紹華說明,傳統鴉片類止痛藥因活化了「鴉片受體」,才產生止痛效果及各種副作用。近年研究發現,活化「痛敏肽受體」既不會降低止痛效果還能減輕副作用。因此,開發能同時活化鴉片受體與痛敏肽受體的止痛藥成為趨勢。
副研究員葉修華指出,目前已研發超過 15 個化合物(均為鴉片受體/痛敏肽受體雙效促效劑),在小鼠身上以針劑給藥後,呈現比嗎啡快速強效的止痛效果。以「先導化合物 1M97」為例,使用劑量比嗎啡少一半即能達到相同止痛效果,且10分鐘以內就能發揮止痛效果,嗎啡則要20分鐘以上。
另外,短期嚴重副作用方面,「先導化合物 1M97」也比嗎啡少很多,葉修華說,便祕情況從70%減少至35%;呼吸抑制從30%下降至20%,醫師較能安心使用,調整劑量也不太會造成病人生命危險;相較於嗎啡戒斷症狀嚴重,「先導化合物 1M97」則戒斷症狀輕微。
這項研究成果獲得美國與中華民國專利,也在今年獲得科技部未來科技獎的肯定(雜環化合物及其用途)。翁紹華表示,藉由活化鴉片受體/痛敏肽受體之雙效促效劑,最快能在一年內找到候選藥物,選出候選藥物後,最快能在二年內申請人體第一期臨床試驗。
國家衛生研究院生技與藥物研究所所長張俊彥表示,疼痛控制的需求一直存在。因此開發出可速效、強效止痛,但又有比嗎啡更低的副作用的藥物,將會對於邁入高齡化社會的台灣,於疼痛控制這一環節,提供一個更好的藥物選擇。(林芳如/台北報導)