荷爾蒙類避孕藥含雌激素及黃體素，使體內雌激素和黃體素濃度上升，進而抑制下視丘及腦垂體釋放促濾泡成熟激素（FSH）和促黃體生成素（LH），使卵泡無法成熟、無法排卵，進而達到避孕效果。
此外，黃體素還有其他功能，包括使子宮頸黏液濃稠，讓精子無法順利穿透子宮頸；使子宮內膜變薄，不適合受精卵著床；干擾輸卵管蠕動；使精子不能獲得能量，活動力不好，不能到達輸卵管。
口服避孕藥常見的副作用有腹脹、噁心、頭痛、乳房脹痛、體重增加、突破性出血。雌激素可能提高中風及心臟病機率，禁用於患有心血管疾病，特別是肥胖、年齡大於39歲或有遺傳性易栓塞體質的女性。
依雌激素含量及黃體素種類，口服避孕藥分4代。每一代的藥效都不錯，正確服用可以達99％的避孕效果。可依使用者身體狀況做選擇。
第1代口服避孕藥因副作用大，台灣已經沒有。第2代levonorgestrel為使用許久的黃體素，曾有靜脈栓塞病史的女性，使用第2代比第3代還安全。第3代gestodene雄性素作用，比第2代小，較不會引起粉刺及脂漏症等。
而最新一代、即第4代drospirenone、cyproterone同時具有抗雄性化作用，可用來治療青春痘、雄性禿、脂漏症、多毛症。此外drospirenone具有抗礦物皮質酮的作用，可改善水腫、乳脹感等副作用。
由於口服避孕藥需每天服用，若是容易忘記吃藥，或是想長期避孕，又不想天天吃藥的女性，可選擇非口服避孕藥。包括子宮內避孕系統、長效性皮下肌肉注射黃體素、皮下植入式避孕器，且這些避孕藥只含黃體素不含雌激素，對於肥胖、有心血管疾病或靜脈栓塞病史的女性也是較適合的。
在選擇長期服用口服避孕藥前，需先做健康檢查，若患有血栓、心血管疾病、肝功能不好的女性則不應服用；哺乳期女性，則不應選擇含雌激素的避孕藥，但可以選擇單純黃體素的避孕藥；35歲以上抽菸、中老年女性，因罹患心血管疾病機率更高，也不適合服用口服避孕藥。如果選擇了不適合的避孕藥或服用不當，不但無法達到避孕效果，更可能對身體有害。
國泰綜合醫院藥師蘇孟之
